La chiesa fu fondata nel VI secolo da papa Gregorio I con accanto una piccola chiesa dedicata a Sant'Andrea. Subito dopo la morte del papa la chiesa fu abbandonata e solo dopo circa un secolo Gregorio II la ripristina e le dà la struttura che ha tuttora, una tipica pianta basilicale, con una navata centrale divisa da quelle laterali da 10 antiche colonne di granito e da pilastri. Nel 1633 il cardinale Scipione Caffarelli-Borghese fa aggiungere il portico e la facciata, su progetto di Giovanni Battista Soria. In fondo alla navata laterale destra, si trova una piccola cappella, che potrebbe essere stata la cella del santo, in cui è presente il suo seggio episcopale in marmo, del I secolo.
La chiesa è in realtà parte di un più vasto complesso chiesa-convento, in cui il convento è attualmente gestito dalle Missionarie della Carità, l'ordine fondato da Madre Teresa di Calcutta, che qui soggiornava durante i suoi viaggi a Roma. Le sorelle permettono ai fedeli di visitare in determinati orari la stanza della beata, compatibilmente alla vita del convento.
